嘉宾介绍

焦宁，北京大学博雅特聘教授，博士生导师。长期致力于合成方法学、绿色化学、药物合成的绿色化、基于代谢类疾病的新药发现研究。目前在碳键活化、氧化反应、氨化反应、卤化反应等研究中取得了一系列创新性成果，提出了简单碳氨化合物氨化反应概念，利用氧气作为氧化剂突破了合成反应的瓶颈，解决了一些卤化试剂活化的关键问题，并通过氧化、氨化、卤化反应实现了药物活性中间体的绿色、高效合成及修饰。焦宁教授团队搭建了基于分子编辑和修饰的原创药物发现平台，为复杂活性分子的精准修饰及药效重定位开辟了新途径。团队还发现了多个新靶点和新机制候选药物分子，其中用于光动力治疗和针对血脂异常的1.1类创新药物已完成临床前研究，获得了两项临床批件。焦宁教授以通讯作者身份在Science、Nature、Nat. Chem.、Nat. Catal.、Nat. Metab.、The Innovation、CCS Chem等顶尖期刊发表论文200余篇，获批发明专利20余项，受到国内外广泛关注。目前担任Chem. Sci.副主编及多个期刊编委，以第一完成人身份先后获得北京市自然科学一等奖、教育部自然科学一等奖、科学探索奖、新基石研究员项目等奖项。

主讲内容

焦宁教授的报告以“基于惰性C-H/C-C键转化的分子编辑及新药发现”为主题，系统阐述了药物小分子创新的关键路径以及其团队近年来在这一领域的科研突破。

首先，焦宁教授介绍了其团队在惰性C-H/C-C键转化领域的创新突破。以DMSO为氧化剂的惰性C-H键溴化反应为例，他详细阐述了如何在温和条件下实现复杂分子中关键部位的高效、选择性修饰。通过将这些方法学应用于药物研发，其团队不仅提升了现有药物的药效和代谢稳定性，还显著加速了新药分子的发现与优化。此外，焦宁教授还介绍了将这一策略延伸至氟化、氯化等方法学研究，为合成化学和材料科学提供了新工具。

接下来，焦宁教授分享了团队在光动力治疗领域的研究进展。他指出，当前临床使用的光敏剂普遍存在代谢缓慢、聚集效应和选择性差等问题，而通过分子骨架改造，他们设计出了一种新型小分子光敏剂。实验表明，这种光敏剂代谢迅速，使用后无需特殊光敏防护，并因其靶向线粒体的特性，显著增强了对肿瘤和病毒感染细胞的杀伤力，同时减少了对正常细胞的副作用，为第四代光敏剂的开发提供了重要参考。

此外，焦宁教授展示了团队在塑料垃圾和生物质资源转化方面的研究成果。他们通过设计高效催化体系，实现了塑料中碳氢键的选择性断裂，将其转化为高附加值的小分子化合物。这项研究不仅为解决塑料污染问题提供了化学解决方案，也为绿色化学的实践开辟了新路径。

最后，焦宁教授讨论了团队在新药开发中的实际应用。他们基于自建的10万到15万分子库的高通量筛选体系，发现了多种具有潜力的小分子药物，用于治疗代谢性疾病和炎症性肠病等。其中特别介绍了一种具有多靶点作用的小分子药物，通过调控关键代谢通路，表现出显著的降糖、降脂效果，并在动物模型中展现了优异的治疗效果。目前，该分子已完成临床前试验，即将进入临床阶段。

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