新药创制和精准治疗是“健康中国”的两大基石，临床阶段研究是重中之重，而药物的剂量-暴露量-效应（包括有效性和安全性）机理、关系及其显著影响因素则是临床新药创制和精准治疗的核心及最重要的难点之一。研究剂量-暴露量-效应的最主要学科是临床药动学-药效学，因此临床药动学-药效学研究被认为是高效高质进行新药临床开发与精准治疗的核心。

   为科学设计并高质量开展临床药动学-药效学研究，以经济、安全、高效推动创新药临床开发和治疗方案优化，临床研究者不仅需要掌握临床药动学-药效学基础概念与原理，还需要熟悉各种临床药动学-药效学研究技术，并能灵活应用以解决实际问题。尤其是近年来，新递送体系药物、基因与细胞治疗等新型药物开发需求又对临床药动学-药效学研究提出新挑战，新技术（如定量药理学）也为临床药动学-药效学研究提供新机遇。值此之时，对这些经验及时进行总结和梳理，以进行机理性阐释，对临床药动学-药效学基础原理的融会贯通、我国创新药产业升级和精准治疗水平提高，具有非常重要的开创意义。

   作为国内第一部全链条贯通式临床药动学-药效学著作，清华大学药学院陈立功课题组参与撰写的《临床药动学-药效学研究（研究技术与应用卷）》近日由科学出版社正式出版。该著作针对医学、药学领域的研究生和研究者，从基础到应用、从广泛理解科学和新药注册原理到临床意义进行了充分阐释和系统贯穿讲解。研究技术篇和研究应用篇更是涵盖了临床开发全过程，兼顾安全性和临床上市后评价，支持读者系统理解临床开发全链条过程及临床药动学-药效学在其中的作用。

《临床药动学-药效学研究（研究技术与应用卷）》

封面及相关章节

   陈立功团队负责的“转运体与药物研究”章节，从转运体的功能分类、作用机制、药动学与药效学、研究方法、表达调控、药物遗传学及其临床意义几个方面展开介绍。转运体广泛表达于人体的各个组织，在外源性和内源性分子的ADME过程中发挥着关键作用。在过去的十年里，越来越多的证据表明，药物转运体在正常生理和疾病中都很重要。与此同时，在药物开发和批准过程中，转运体相关的药物动力学和药效学评估也逐渐受到了重视。读者通过阅读本章节，能够了解转运体的发展现状和未来方向，掌握其在药物处置中的作用，熟悉相应的研究方法，并在之后的疾病诊断和临床实践中得以应用。药学院2022级博士生李冰琴，张宇明和应育峰为主要参与编写作者，陈立功教授为通讯作者。

“转运体与药物研究”章节部分插图

(A) (B) (C) 分别为肝转、肾、肠转转运体及其药物处置；

（D）血脑屏障中的转运体及其药物处置；

（E）药物转运体的基因转录调控机制；

（F）类似门控孔机制的详细结构（SLC38A3）。